4-[4-[(5S)-5-(aminometyl)-2-oxo-3-oxazolidinyl]fenyl]-3-morfolinonhydroklorid

12. Mellanprodukten 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinon (1) av antikoagulanten rivaroxaban framställdes med två metoder: ①Brombensen reagerades successivt med etanolamin och kloracetylklorid för att erhålla 4-bensen. Morfolinonet nitreras sedan för att reducera 1, och det totala utbytet är ca 32%;②Brombensen nitreras först och reageras sedan med etanolamin för att erhålla 2-(4-nitroanilino)etanol, som sedan tillsluts med kloracetylklorid.Reduktionsreaktionen ger 1, och det totala utbytet är ca 47%.

Rivaroxaban är en ny typ av antikoagulantia som kan tas direkt oralt.Det hämmar direkt aktiveringen av koagulationsfaktor Xa, har en bestämd antikoagulerande effekt, kräver inte kontinuerlig övervakning och har hög säkerhet.Med den kliniska tillämpningen av rivaroxaban kommer efterfrågan på rivaroxaban gradvis att öka.Det kemiska namnet på rivaroxaban är 5-klor-N-(((5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxo-4-morfolinyl)fenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)metyl -2-tiofenkarboxamid.Det finns för närvarande två syntetiska vägar rapporterade i litteraturen, och båda vägarna används. En mellanprodukt 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinon.Även om det finns rapporter om syntesen av 4-(4-aminofenyl)-3-morfolinon hemma och utomlands, finns det ett relativt högt pris på reaktionsråvaror.Höga, svåra att köpa, eller reaktionsdriftskraven är för höga, svåra att förstå, inte främjar miljöskydd och andra brister och uppfyller inte kraven för industrialiserad massproduktion.Optimera nyckelmellanprodukten av rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)- Produktionsprocessen för 3-morfolinon och sänkningen av priset på råvaror kommer definitivt att främja främjandet och tillämpningen av rivaroxaban.Det finns ingen rapport om syntesen av rivaroxaban i Kina.Vi är på rivaroxaban. Nyckelmellanprodukten 4-(4-aminophenyl)-3-morfolinone syntetisk väg och teknologi har studerats innovativt.Två brombensen och p-nitrobrombensen som utgångsmaterial föreslås.Processväg.Fokusera på cykliseringsprocessen av 3-morfolinonring.