Kaspunginacetat;Caspofunginacetat;Cancidas;Caspofunginacetat [USAN:BAN:JAN];
![Kaspunginacetat;Caspofunginacetat;Cancidas;Caspofunginacetat [USAN:BAN:JAN];Utvald bild](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Kaspunginacetat;Caspofunginacetat;Cancidas;Caspofunginacetat [USAN:BAN:JAN];
Caspofungin Acetate Biologisk aktivitet
| Beskriva | Caspofungin Acetate är ett svampdödande läkemedel som icke-konkurrensmässigt kan hämma syntesen av 1,3-β-d glukansyntas. |
| Relateradkategorier | signalväg >> Anti-infektion >> Svamp Forskningsområden >> Infect |
| In vivoforskning | Möss injicerade med caspofungin hade inga signifikanta förändringar i sin ERG-vågform vid en glaskroppskoncentration på 0,41 till 4,1 μM, och deras näthinna hade inga detekterbara morfologiska förändringar eller cellförlust.Vid en glaskroppskoncentration på 41 μM minskade caspofungin amplituden för a-vågen, b-vågen och scotopisk tröskelrespons av ERG, och orsakade också en minskning av antalet celler i gangliecellskiktet [1].Karprofungin (8 mg/kg) eller amfotericin B 1 mg/kg, intraperitoneal injektion en gång om dagen 30 timmar efter infektion i 7 dagar i följd, i förhållande till vehikelkontrollbehandling, 100 % överlevnad på dag 28, vilket resulterar i 100 % dödlighet på dagtid 11 , efter smittsam utmaning.Jämfört med vehikelkontrollbehandlingen dag 5 minskade caspofungin återhämtningen av livsduglig Candida i njure och hjärnvävnad när kontrollbelastningen nådde sin topp.Möss behandlade med caspofungin i en dos på 2 mg/kg eller högre hade signifikant lägre hjärnbelastning på dag 5 än möss behandlade med amfotericin B. Amfotericin B och caspofunginbehandling minskade njursvampbelastningen med 1,7 log CFU/g och 2,46 till 3,64 log CFU /g, respektive [2]. |
| Djurexperimentera | Antifungal terapi påbörjades 30 timmar efter den infektiösa utmaningen och gavs genom intraperitoneal (ip) injektion en gång om dagen i 7 dagar.Möss behandlades med 1, 2, 4 eller 8 mg/kg/dag caspofungin, 1 mg/kg/dag amfotericin B eller vehikelkontroll (sterilt destillerat vatten).Effektiviteten av modellen utvärderades på tre sätt: genom att övervaka överlevnaden för 10 djur i varje behandlingsgrupp, genom att övervaka Candida-belastningen i njurarna och hjärnvävnaderna hos den andra gruppen av behandlade djur, och genom att histologiskt utvärdera njurarna.Och hjärna.Den tredje gruppen av behandlade djur.Mössen avlivades genom CO 2 -inhalation och odlades vid 30 timmar (endast fordonsbehandlad kontroll) och på dag 5 (24 timmar efter den 4:e dosen), 8 (24 timmar efter den sista dosen) och 14, 21 timmar och histologiskt vävnadsprovtagning.(Endast caspofunginbehandling), och 28 efter attacken. |
| Referenser | [1].Mojumder DK, et al.Utvärdering av retinal toxicitet av intravitreal caspofungin i musögat.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 Nov;51(11):5796-803. [2].Smicker, Amy M. et al.Effekten av caspofungin i en juvenil musmodell av candidiasis i centrala nervsystemet.Antimikrobiella medel och kemoterapi (2011), 55(7), 3491-3497. |
Kemiska och fysikaliska egenskaper hos caspofunginacetat
| Kokpunkt | 1408,1ºC vid 760 mmHg |
| Molekylär formel | C56H96N10O19 |
| Molekylvikt | 1093,31000 |
| Exakt kvalitet | 1092,64000 |
| PSA | 412,03000 |
| LogP | 0,06150 |
| Utseendeegenskaper | vit till beige |
| Ångtryck | 0 mmHg vid 25°C |
| Förvaringsförhållanden | 20°C |
| Vattenlöslighet | H2O: löslig 15 mg/ml (klar lösning) |
Caspofungin Acetate Customs
| Tullkodex | 2933990099 |
| Kinesiska översikt | 2933990099. Andra heterocykliska föreningar som endast innehåller kväveheteroatomer.Mervärdesskattesats: 17,0 %.Skatterabattsats: 13,0 %.Föreskriftsvillkor: Inga.Mest gynnad nationstull: 6,5 %.Allmän taxa: 20,0 % |
| Deklarationselement | Produktnamn, ingrediensinnehåll, användning, hexametylenklorid, vänligen ange utseende, 6-caprolactam, vänligen ange utseende, signeringsdatum |
| Sammanfattning | 2933990090. heterocykliska föreningar endast med kväveheteroatom(er).Moms: 17,0 %.Skatterabattsats: 13,0 %..MFN-taxa: 6,5 %.Allmän taxa: 20,0 % |
Produktionsprocess
Caspofungin måste framställas med halvsyntetisk fermenteringsteknik.Den råa produkten från huvudringen måste erhållas genom jäsningsteknik, och sedan erhålls mellanprodukten genom separation och rening, och sedan används mellanprodukten som utgångsmaterial för att slutföra sidokedjeskarvningen med hjälp av syntetisk teknologi för att slutligen erhålla målelementet.Eftersom de "fermenterade halvsyntetiska" produkterna måste gå igenom flera tekniska länkar såsom jäsning, separation och rening, syntes, etc., är den tekniska vägen och processparameterkontrollen mycket komplicerad i Chemicalbook.Dessutom är myndighetskraven för registrering av caspofungin, en fermenterad halvsyntetisk produkt, också extremt höga.Ansökningsdokumenten måste utgå från jäsningskällan, inte bara för att systematiskt studera stamodling, jäsningsteknik och reningsteknik, utan också för att utforska syntesprocessen.Väg, förhållanden och kontroll av föroreningar i processen, eftersom slutprodukten är ganska ömtålig, kommer all slarv utplåna alla tidigare ansträngningar, och de tekniska svårigheterna och kostnaderna är inte obetydliga.
Det är just på grund av höga tekniska barriärer och ett bra konkurrenslandskap som Hengrui Caspofungin har haft ett relativt bra prisutrymme efter börsnoteringen.
Patentskyddet gick ut 2014
Försäljning av terminala caspofungin-injektioner i offentliga medicinska institutioner i Kina (enhet: tio tusen yuan)
Hittills har endast generiska läkemedel från Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals och Haisco godkänts för notering.Huadong medicin?
Det ursprungliga forskningsföretaget för caspofunginacetat är Merck, och noteringsansökningarna från 6 företag är under granskning och godkännande, nämligen Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical och Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medical harISO-kvalificering och uppfyller GMP-produktionsstandarder, anställde inhemska och utländska experter på läkemedelssyntes med rik erfarenhet för att vägleda företagets FoU.
TEKNISK FÖRDELAR
● Katalytisk hydrering med högt tryck.Högtryckshydrogenolysreaktion.Kryogen reaktion (<-78 %C)
●Aromatisk heterocyklisk syntes
●Omarrangemangsreaktion
●Kiral upplösning
●Fan, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Gignard reaktion
Utrustning
Vårt labb har olika experiment- och testutrustning, såsom: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografi, Mikrovågssyntes, parallellsyntes, differentiell skanningskalorimeter (DSC), elektronmikroskop...
FoU-team
Jindun Medical har en grupp professionell FoU-personal och anställer många inhemska och utländska drogsyntesexperter för att vägleda FoU, vilket gör vår syntes mer exakt och effektiv.
Vi har hjälpt flera inhemska främsta läkemedelsföretag, som t.exHansoh, Hengrui och HEC Pharm.Här kommer vi att visa en del av dem.
Anpassningsfall ett:
Cas-nr: 110351-94-5
Anpassningsfall två:
Cas-nr: 144848-24-8
Anpassningsfall tre:
Cas-nr: 200636-54-0
1.Anpassa nya mellanprodukter eller API:er.Samma som ovan ärendedelning, kunder har krav på specifika mellanprodukter eller API:er, och de kan inte hitta de produkter som behövs på marknaden, då kan vi hjälpa till att anpassa.
2.Processoptimering för gamla produkter.Vårt team kommer att hjälpa till att optimera och förbättra sådan produktion vars reaktionsväg är gammal, produktionskostnaden är hög och effektiviteten är låg.Vi kan tillhandahålla fullständig dokumentation för tekniköverföring och processförbättring, hjälpa kunden till en effektivare produktion.
Från läkemedelsmål till IND, JIN DUN Medical förser dig medone-stop personliga FoU-lösningar.
JIN DUN Medical insisterar på att skapa ett team med drömmar, göra värdiga produkter, noggranna, rigorösa och sträva efter att vara en pålitlig partner och vän till kunder!
