• NEBANNER

Entecavir USP Orenhet B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Orenhet B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Kort beskrivning:


Produktdetalj

Produkttaggar

Ansökan

Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)är en selektiv och effektiv HBV-hämmare.I HepG2-celler är EC50-värdet 3,75 nM.De senaste läkemedlen mot hepatit B och anti-AIDS.

Entecavir effekt

Denna produkt är en guaninnukleosidanalog som har en hämmande effekt på hepatit B-virus (HBV) polymeras.Det kan fosforyleras till aktivt trifosfat, och halveringstiden för trifosfat i cellen är 15 timmar.Genom att konkurrera med HBV-polymeras naturliga substrat deoxyguanosintrifosfat kan entekavirtrifosfat hämma alla tre aktiviteterna av viralt polymeras (omvänt transkriptas): (1) HBV-polymerasinitiering;(2) pregenomiskt mRNA Bildandet av den negativa strängen av omvänd transkription;(3) Syntesen av den positiva strängen av HBV-DNA.Den hämmande konstanten (Ki) för entekavirtrifosfat på HBV DNA-polymeras är 0,0012 μM.Entecavirtrifosfat har svag hämmande effekt på cell α, β, δ DNA-polymeras och mitokondriellt γ DNA-polymeras, med ett Ki-värde på 18 till 160 μM.

Parametrar

Beskriva

Entecavir(SQ 34676;BMS 200475)är selektiv och effektiv HBV-hämmare。I HepG2-celler är EC50-värdet 3,75 nM.

Relateradkategorier

signalväg >> Anti-infektion >> HBV Forskningsområden >> Infektera

Mål

EC50: 3,75 nM (anti-HBV, HepG2-cell)[2]

In vitrostudier

EC50 för BMS-200475 till HBV är 3,75 nM.Det inkorporeras i HBV-proteinprimrar, och sedan inhiberas initieringssteget av omvänt transkriptas.Den antivirala aktiviteten av BMS-200475 är betydligt lägre än andra RNA- och DNA-virus [1].Jämfört med andra deoxyguanosinanaloger (penciklovir, ganciklovir, lobucavir och acyklovir) eller lamivudin är det mer sannolikt att entekavir fosforyleras till sin aktiva metabolit.Den intracellulära halveringstiden för Entecavir är 15 timmar [2].

In vivoforskning

BMS-200475 behandlas oralt dagligen med en dos som sträcker sig från 0,02 till 0,5 mg/kg kroppsvikt under 1 till 3 månader, vilket effektivt kan reducera nivån av woodchuck hepatit virus (WHV) viremi hos kroniskt infekterade woodchucks [3].

Cellexperimentera

BMS 200475 framställs i fosfatbuffrad saltlösning (PBS) och späds med ett lämpligt medium innehållande 2 % fetalt bovint serum.HepG2 2.2.15-celler såddes på en 12-brunnars Biocoat kollagenbelagd platta med en densitet av 5 × 10 5 celler per brunn och hölls i ett sammanflytande tillstånd i 2 till 3 dagar och täcktes sedan med 1 ml BMS 200475 medium.HBV-kvantifiering utfördes på den 10:e dagen [1].

Referenser

[1].Innaimo SF, et al.Identifiering av BMS-200475 som en potent och selektiv hämmare av hepatit B-virus.Antimikrobiska medel Kemother.1997 jul;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.En översyn av entecavir vid behandling av kronisk hepatit B-infektion.Curr Med Res Opin.2005 nov;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.Effektiviteten av den karbocykliska 2'-deoxyguanosin-nukleosiden BMS-200475 i skogsklockamodellen av hepatit B-virusinfektion.Antimikrobiska medel Kemother.1998 Dec;42(12):3209-18.

Fysikaliska och kemiska egenskaper hos Entecavir

Densitet

1,8±0,1 g/cm3

Kokpunkt

734,2ºC vid 760 mmHg

Smältpunkt

249-252ºC

Molekylär formel

C12H15N5O3

Molekylvikt

277,279

Flampunkt

397,9ºC

Exakt kvalitet

277.117493

PSA

130.05000

LogP

-0,96

Utseendeegenskaper

Vitt till benvitt/gult kristallint pulver

Brytningsindex

1,837

Förvaringsförhållanden

-20°C Frys

Entecavir Customs

Tullkodex 2933990099
Kinesiska översikt 2933990099. Andra heterocykliska föreningar som endast innehåller kväveheteroatomer.Mervärdesskattesats: 17,0 %.Skatterabattsats: 13,0 %.Föreskriftsvillkor: Inga.Mest gynnad nationstull: 6,5 %.Allmän taxa: 20,0 %
Deklarationselement Produktnamn, ingrediensinnehåll, användning, hexametylenklorid, vänligen ange utseende, 6-caprolactam, vänligen ange utseende, signeringsdatum
Sammanfattning 2933990090. heterocykliska föreningar endast med kväveheteroatom(er).Moms: 17,0 %.Skatterabattsats: 13,0 %..MFN-taxa: 6,5 %.Allmän taxa: 20,0 %

Ytterligare information:

Qu Qiang (PhD i klinisk farmakologi, Department of Pharmacy, Xiangya Hospital, Central South University) och Wang Ruoguang (Doctor of Medicine, postdoc i biologi, Changsha Ruoguang Medical Research Center) skrev också att: i entecavirregimen kan entecavir tas i flera år eller till och med 10 år.Mer än år.Och det kan användas av gravida kvinnor, vilket visar god säkerhet.

Att döma av dessa kända molekylära farmakologiska mekanismer kan Entecavir ha en bredspektrum antiviral effekt, inte bara effektiv mot HBV.

Vi använder också ofta Entecavir för att behandla virala luftvägsinfektioner på kliniken, och effekten är anmärkningsvärd.

För närvarande, i en retrospektiv analys av mer än 500 COVID19-patienter i Hubei (en plats), tog bara en person entecavir.Recepttiden var i början av januari, och då stoppades läkemedlet.

Samtidigt som de stödjer medicinsk personal i Hubei, vissa gräsrotsläkare eller högriskgrupper, som för närvarande använder Entecavir för att förhindra COVID19, finns det inget fall av infektion.Misstänkta personer som tar entecavir, ingen har utvecklats för att få diagnosen COVID19.

Patentfrågor:

Det finns huvudsakligen två processer, 06 process och 89 process.Patentet för 06-processen går ut för tidigt (upphör att gälla 2023)!Även om kostnaden för processen är låg, är kvaliteten relativt bra, och arbetarna kan vara starka, personliga råd: För kemiska anläggningar, använd 06-processen för att inte vara för arrogant;för läkemedelsföretag, ta inte en slump och var inte för riskabel .

Under 2014 uppnådde Chia Tai Tianqing en årlig försäljning på 10 miljarder yuan genom att förlita sig på generiska läkemedel som entecavir, varav entecavir stod för 20 %.

Sedan entecavir godkändes för import 2005 har fler än 100 inhemska läkemedelsföretag ansökt om registrering av produkten;bland dem inkluderar de godkända produktionsbolagen Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (första imitationen), Hainan Zhonghe Pharmaceutical och Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Lukang, Zhejiang Huasheng Biopharmaceutical, Changzhi Sanbao Biochemical.

Pharmaceutical, Anhui Baker Biopharmaceutical, Hunan Concord Pharmaceutical Industry, Beijing Xiehe Pharmaceutical Factory, Beijing Baiao Pharmaceutical, Xinlitai Pharmaceutical, Dongyangguang, etc.;längre från kontraktsdatumet har denna produkt gått in i raden av populära deklarerade sorter sedan 2007.

Resursintegrerad produktlinje

wps_doc_0

Certifikat

JIN DUN Medical harISO-kvalificering och uppfyller GMP-produktionsstandarder, anställde inhemska och utländska experter på läkemedelssyntes med rik erfarenhet för att vägleda företagets FoU.

13
d68590fe
12
111

Fördelar med medicinsk anpassning

TEKNISK FÖRDELAR
● Katalytisk hydrering med högt tryck.Högtryckshydrogenolysreaktion.Kryogen reaktion (<-78 %C)
●Aromatisk heterocyklisk syntes
●Omarrangemangsreaktion
●Kiral upplösning
●Fan, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Gignard reaktion

JIN DUN R&D

Utrustning

Vårt labb har olika experiment- och testutrustning, såsom: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografi, Mikrovågssyntes, parallellsyntes, differentiell skanningskalorimeter (DSC), elektronmikroskop...

FoU-team

Jindun Medical har en grupp professionell FoU-personal och anställer många inhemska och utländska drogsyntesexperter för att vägleda FoU, vilket gör vår syntes mer exakt och effektiv.

wps_doc_3

Ärendedelning

Vi har hjälpt flera inhemska främsta läkemedelsföretag, som t.exHansoh, Hengrui och HEC Pharm.Här kommer vi att visa en del av dem.

wps_doc_4

Anpassningsfall ett:

Cas-nr: 110351-94-5

wps_doc_5

Anpassningsfall två:

Cas-nr: 144848-24-8

wps_doc_6

Anpassningsfall tre:

Cas-nr: 200636-54-0

Samarbetsläge

1.Anpassa nya mellanprodukter eller API:er.Samma som ovan ärendedelning, kunder har krav på specifika mellanprodukter eller API:er, och de kan inte hitta de produkter som behövs på marknaden, då kan vi hjälpa till att anpassa.

2.Processoptimering för gamla produkter.Vårt team kommer att hjälpa till att optimera och förbättra sådan produktion vars reaktionsväg är gammal, produktionskostnaden är hög och effektiviteten är låg.Vi kan tillhandahålla fullständig dokumentation för tekniköverföring och processförbättring, hjälpa kunden till en effektivare produktion.

Från läkemedelsmål till IND, JIN DUN Medical förser dig medone-stop personliga FoU-lösningar.

JIN DUN Medical insisterar på att skapa ett team med drömmar, göra värdiga produkter, noggranna, rigorösa och sträva efter att vara en pålitlig partner och vän till kunder!


  • Tidigare:
  • Nästa:

  • Skriv ditt meddelande här och skicka det till oss