(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-yl)-7-but-2-ynyl-3-metyl-1-(4-metyl-kinazolin-2-ylmetyl)-3

Linagliptin Linagliptin, utvecklat av Boehringer Ingelheim, godkändes av FDA den 2 maj 2011. Det används för att kombinera kost och träning för att förbättra kontrollen av blodsockernivåerna hos personer med typ 2-diabetes.Linagliptin förbättrar blodsockerkontrollen hos patienter genom att hämma dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4).

Incretin (Incretin) har effekten att främja utsöndringen av insulin av B-celler från pankreasöarna, huvudsakligen inklusive glukosberoende insulinotropisk polypeptid (GIP) och glukagonliknande polypeptid-1 (GLP-1).DDP-4 är ett serinproteas beläget på ytan av celler.Det binder till proteiner och finns i stor utsträckning i plasma och olika vävnader i kroppen (som njure, lever, tunntarmsvilli, endotelceller, etc.).Linagliptin är en selektiv DPP-4-hämmare som hämmar enzymets aktivitet genom att reversibelt binda till DPP-4, fördröjer nedbrytningen av GLP-1, ökar aktiviteten av GLP-1 och stimulerar på ett glukosberoende sätt insulin utsöndrar och minskar nivån av glukagon i cirkulationen och reglerar därmed blodsockernivån hos patienter med typ 2-diabetes.

Jämfört med andra DPP-4-hämmare är de främsta fördelarna med Linagliptin: det har utmärkt njursäkerhet och kan effektivt minska glykosylerat hemoglobin.Linagliptin utsöndras huvudsakligen i avföringen i prototypform.Efter oral administrering är den renala utsöndringen endast 5 % av den administrerade mängden.Även om det ges intravenöst utsöndras endast 30,8 % via njurarna.Därför finns det inget behov av patienter som genomgår behandling.Kontrollera regelbundet lever- och njurfunktionen och dosjustering.Alla patienter kan fixera dosen enhetligt för enkel recept.
Vanliga biverkningar av Linagliptin är luftvägsinfektion, nästäppa, muskelsmärta, huvudvärk och halsont.