FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifiering;Fondaparinuxnatrium N-4;
FondaparinSodiuM;Fondaparinux SodiuM Identifiering;Fondaparinuxnatrium N-4;
Fondaparinux biologisk aktivitet
| Beskriva | Fondaparinuxnatrium är en antitrombinberoende faktor Xa-hämmare. |
| RelateradKategorier | signalväg >> Metabola enzymer/proteaser >> Faktor Xa Forskningsområden >> Hjärt- och kärlsjukdomar |
| Mål | Faktor Xa[1] |
| In vitrostudier | Fondaparinuxnatrium är det första nya antikoagulantia som selektivt riktar sig mot faktor Xa.För Fondaparinux är IC50-värdet (anti-Xa IE/ml) för aktiverade monocyter (ac-M) 0,59±0,05, och monocythärledda partiklar (MMP) är 0,17±0,03 [2]. |
| In vivoforskning | Fondaparinuxnatrium har en linjär, dosberoende farmakokinetisk profil, vilket ger ett mycket förutsägbart svar.Fondaparinuxnatrium har 100 % biotillgänglighet, har en snabbt insättande effekt, har en halveringstid på 14 till 16 timmar och kan fortsätta att motstå trombos inom 24 timmar.Läkemedlet påverkar inte protrombintiden eller aktiverad partiell tromboplastintid och inte heller påverkar det trombocytfunktion eller aggregation [1]. |
| Referenser | [1].Bauer KA.et al.Fondaparinuxnatrium: en selektiv hämmare av faktor Xa.Am J Health Syst Pharm.2001 nov 1;58 Suppl 2:S14-7.[2].Ben-Hadj-Khalifa S, et al.Differentiell koagulationshämmande effekt av fondaparinux, enoxaparin och ofraktionerat heparin i cellmodeller för trombingenerering.Blodkoagulfibrinolys.2011 jul;22(5):369-73. |
Kemiska och fysikaliska egenskaper hos Fondaparinux
| Molekylär formel | C31H53N3Na10O49S8 |
| Molekylvikt | 1738.16 |
| PSA | 900,82000 |
Fondaparinux är en ny typ av antitrombotisk läkemedel som har godkänts av FDA efter heparin och lågmolekylärt heparin för behandling och förebyggande av en mängd olika arteriovenösa tromboser.
Indikationer: Fondaparinux används för patienter som genomgår större ortopedisk operation av nedre extremiteter, såsom höftfraktur, större knäoperationer eller höftproteser, för att förhindra venös tromboembolism.Det används för behandling av patienter med instabil angina eller hjärtinfarkt utan ST-segment som genomgår akut (<120 minuter) invasiv behandling (PCI) utan indikation.Det används för behandling av patienter med hjärtinfarkt med ST-förhöjning som använder trombolys eller som initialt inte får andra former av reperfusionsbehandling.
1）Glaxos kontinuerliga marknadsfrämjande kommer att placera det i den centrala läkemedelspositionen i hälsoministeriets efterföljande kliniska väg, prisreformen av den nationella utvecklings- och reformkommissionen och sjukförsäkringen för ministeriet för folkförsäkring.
A、Produkten har ännu inte kommit in i den nationella sjukförsäkringen.Under 2010 har sjukförsäkringsjusteringen precis kommit in i den lokala sjukförsäkringen i 16 provinser.Försäljningen är i inledningsskedet och kommer gradvis att ersätta marknaden för lågmolekylärt heparin;sjukförsäkringsprovinser: Shaanxi, Shanxi, Inre Mongoliet, Liaoning, Tibet, Yunnan, Guangdong, Guangxi, Hainan, Jiangsu, Gansu, Fujian, Jiangxi, Henan, Hubei, Peking.
B、Indikationerna ökar fortfarande.GSK har för närvarande 3 indikationer på kliniken.Till exempel är indikationerna för stentar exklusivt godkända.Andra hepariner är inte tillgängliga.Den kliniska användningen av stentar ökar med 30 % varje år.Med godkännande av nya indikationer kommer försäljningen att öka.I teorin kan alla sjukdomar som behandlas med produkter i heparinserien behandlas med denna produkt.
C、Prisfördel, minimipriset för denna produkt på den amerikanska marknaden är 132 US-dollar vardera, i Kina är 168 yuan, det inhemska priset kommer inte att sjunka.Om du exporterar har den internationella marknaden stort utrymme;
2) Den tekniska tröskeln är hög, råvaran syntetiseras i 75 steg, och patentet har löpt ut i 5 år (artikel 2014).Den har inte godkänts av andra tillverkare.Syntesen är extremt svår.Det kommer inte att göras på mindre än 10 år.Cykeln är lång, svår och investering.hög.Det finns få inhemska konkurrenter och utländska konkurrenter har höga råvarukostnader.Vårt mål är att kontinuerligt minska råvarukostnaderna och ersätta Glaxo i råvaruproduktionen.
Hengrui Pharmaceuticals Fondaparinux godkändes som den första imitationen i Kina 2018.
Guangdong Runxing Biotechnology Co., Ltd. har en årlig produktion på 210 kg fondaparinuxnatrium avancerad intermediär N3, som kommer att lämnas in 2018.
Fondaparinux utvecklades ursprungligen av MYLAN IRELAND.För närvarande, Hengrui Pharmaceuticals, Borui Pharmaceuticals, Haisco.
JIN DUN Medical harISO-kvalificering och uppfyller GMP-produktionsstandarder, anställde inhemska och utländska experter på läkemedelssyntes med rik erfarenhet för att vägleda företagets FoU.
TEKNISK FÖRDELAR
● Katalytisk hydrering med högt tryck.Högtryckshydrogenolysreaktion.Kryogen reaktion (<-78 %C)
●Aromatisk heterocyklisk syntes
●Omarrangemangsreaktion
●Kiral upplösning
●Fan, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Gignard reaktion
Utrustning
Vårt labb har olika experiment- och testutrustning, såsom: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, kromatografi, Mikrovågssyntes, parallellsyntes, differentiell skanningskalorimeter (DSC), elektronmikroskop...
FoU-team
Jindun Medical har en grupp professionell FoU-personal och anställer många inhemska och utländska drogsyntesexperter för att vägleda FoU, vilket gör vår syntes mer exakt och effektiv.
Vi har hjälpt flera inhemska främsta läkemedelsföretag, som t.exHansoh, Hengrui och HEC Pharm.Här kommer vi att visa en del av dem.
Anpassningsfall ett:
Cas-nr: 110351-94-5
Anpassningsfall två:
Cas-nr: 144848-24-8
Anpassningsfall tre:
Cas-nr: 200636-54-0
1.Anpassa nya mellanprodukter eller API:er.Samma som ovan ärendedelning, kunder har krav på specifika mellanprodukter eller API:er, och de kan inte hitta de produkter som behövs på marknaden, då kan vi hjälpa till att anpassa.
2.Processoptimering för gamla produkter.Vårt team kommer att hjälpa till att optimera och förbättra sådan produktion vars reaktionsväg är gammal, produktionskostnaden är hög och effektiviteten är låg.Vi kan tillhandahålla fullständig dokumentation för tekniköverföring och processförbättring, hjälpa kunden till en effektivare produktion.
Från läkemedelsmål till IND, JIN DUN Medical förser dig medone-stop personliga FoU-lösningar.
JIN DUN Medical insisterar på att skapa ett team med drömmar, göra värdiga produkter, noggranna, rigorösa och sträva efter att vara en pålitlig partner och vän till kunder!
